产品名称:多柔比星-iRGD-R8肽(Doxorubicin-iRGD-R8 Peptide)
一、基本描述
多柔比星-iRGD-R8肽是一种由蒽环类化疗药物多柔比星(Doxorubicin,Dox)与iRGD-R8双功能肽段偶联形成的靶向递药复合物。多柔比星是广谱*癌药,可通过嵌入DNA双链并抑制拓扑异构酶II活性来阻断肿瘤细胞分裂和增殖,但其临床应用常受限于心脏毒性和非特异性分布。
iRGD肽(CRGDKGPDC)是一种肿瘤穿透肽,能通过识别肿瘤细胞表面的整合素(如αvβ3/β5)及与神经纤毛蛋白-1(NRP-1)结合,实现主动靶向与组织穿透;R8(八聚精氨酸)是一种典型的细胞穿透肽(CPP),可促进药物快速跨越细胞膜。多柔比星通过与iRGD-R8偶联,不仅提升了肿瘤定位和组织渗透能力,还增强了药物在细胞内的累积量,从而提高治疗选择性。
二、物理化学性质
该偶联物兼具小分子化疗药物与多肽的特征:
多柔比星为红色结晶性粉末,亲水性中等,光敏感,酸性环境下稳定性较好;
iRGD-R8肽段富含正电荷和含硫残基,整体亲水性较强,可改善药物的水溶性;
偶联物通常呈红色冻干粉末,可溶于PBS或低离子强度缓冲液;
稳定性受光照、温度和pH影响,建议避光、低温储存,必要时分装冻干以防降解。
三、应用
多柔比星-iRGD-R8肽主要应用于肿瘤靶向化疗与穿透型药物递送研究。
精准肿瘤治疗:利用iRGD的肿瘤靶向和穿透作用,将多柔比星高效聚集于肿瘤组织,同时R8促进细胞摄取,实现肿瘤内高药物浓度分布。
降低系统毒性:通过肿瘤选择性分布,可在一定程度上减少心脏、肝脏等非靶器官的药物暴露,减轻副作用。
联合纳米递送系统:该偶联物可进一步与脂质体、聚合物纳米颗粒或水凝胶结合,实现长循环、控释和深层肿瘤穿透。
耐药肿瘤研究:通过R8介导的胞吞作用,可部分绕过P-糖蛋白外排机制,提高对耐药细胞的杀伤效果。
2. 紫杉醇-PEG-RGD-TAT肽(Paclitaxel-PEG-RGD-TAT Peptide)
一、基本描述
紫杉醇-PEG-RGD-TAT肽是一种将紫杉醇(Paclitaxel,PTX)通过PEG间隔臂连接RGD-TAT双功能肽形成的智能药物偶联物。紫杉醇是治疗多种实体瘤(乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌)的经典微管抑制剂,但存在水溶性差、系统毒性高和非特异性分布等问题。
RGD肽(Arg-Gly-Asp)能特异识别肿瘤新生血管和肿瘤细胞上的整合素受体(αvβ3/β5),实现肿瘤血管及肿瘤组织的主动靶向;TAT肽(GRKKRRQRRR)是一种高效细胞穿透肽,可促进药物跨膜进入细胞。PEG的引入提高了水溶性、延长了血液循环时间并降低免疫清除。此设计实现了长循环、肿瘤靶向和高效细胞内递送的多功能药物平台。
二、物理化学性质
紫杉醇-PEG-RGD-TAT肽融合了小分子疏水药物、亲水PEG和功能肽的多重特性:
紫杉醇为疏水性白色结晶粉末,几乎不溶于水;
PEG为亲水性高分子,可改善整体水溶性和血液循环特性;
RGD-TAT肽整体呈正电性,利于与细胞膜负电荷相互作用;
偶联物通常为白色或淡黄色冻干粉末,可溶于PBS或生理缓冲液;
PEG的保护作用显著提高了药物在体内的稳定性,延缓了清除速率。
三、应用
紫杉醇-PEG-RGD-TAT肽主要应用于肿瘤精准治疗与药物递送系统开发:
肿瘤靶向化疗:RGD介导药物向肿瘤及新生血管富集,TAT促进药物穿透细胞膜并进入胞质,增强肿瘤杀伤。
改善药代动力学:PEG的存在提高了溶解性和血液循环半衰期,减少了非靶向组织分布。
纳米药物平台:该偶联物可进一步自组装或与纳米载体结合,用于长循环、控释型肿瘤治疗。
联合治疗潜力:通过功能肽设计,该偶联物可与光动力、免疫治疗或放疗联合,实现多模态协同*肿瘤效果。
产地:西安齐岳生物
文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。
关于我们:
西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。
编辑:西安齐岳生物小小编whl
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