Gemcitabine-RGD,5-Fluorouracil-GALA-R8,吉西他滨-RGD肽

Gemcitabine-RGD,5-Fluorouracil-GALA-R8,吉西他滨-RGD肽

1. Gemcitabine-RGD(吉西他滨-RGD肽)

基本结构与组成

Gemcitabine-RGD 是将抗代谢药物吉西他滨(Gemcitabine)与整合素靶向肽 RGD 结合而成的复合物。RGD 序列(Arg-Gly-Asp)是一种能特异性与 αvβ3/αvβ5 整合素受体结合的肽,通常高表达于肿瘤细胞表面,具有较强的靶向性。

作用机制

吉西他滨通过进入细胞并被细胞内酶转化为活性代谢物,抑制 DNA 合成。RGD 肽则通过与肿瘤细胞表面的整合素受体结合,增强药物的细胞摄取。此复合物结合了吉西他滨的*肿瘤效果与 RGD 的肿瘤靶向性,增强了药物的选择性与效能。

设计优势

靶向性增强:RGD 肽与肿瘤细胞的整合素受体结合,使药物能够集中于肿瘤区域。

降低毒副作用:通过靶向药物递送,减少对正常组织的伤害。

改善药物摄取:RGD 促进药物穿透细胞膜,提高药物浓度。

潜在应用

适用于多种肿瘤的治疗,尤其是具有高 αvβ3/αvβ5 整合素表达的肿瘤,如肝癌、乳腺癌和卵巢癌等。此外,可作为增强吉西他滨疗效的药物递送平台,解决传统化疗药物的耐药性问题。

2. 5-Fluorouracil-GALA-R8(5-氟尿嘧啶-GALA-R8肽)

基本结构与组成

5-Fluorouracil-GALA-R8 是将经典化疗药物 5-氟尿嘧啶(5-FU)与 GALA(Gly-Ala-Leu-Ala)肽和 R8(八聚精氨酸)细胞穿膜肽结合形成的复合物。GALA 肽是一种能够在酸性环境中形成结构变化并促进细胞膜穿透的肽,而 R8 则增强了细胞内摄取。

作用机制

5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶(TS)进而抑制 DNA 合成,导致细胞周期停滞和凋亡。GALA 和 R8 肽的引入则提高了该药物在肿瘤细胞中的积聚与穿膜效率。特别是在肿瘤的酸性环境下,GALA 肽的作用显著提高了药物的细胞内递送效率。

设计优势

增强穿膜能力:R8 和 GALA 的联合作用使药物能够高效进入肿瘤细胞,尤其是在低 pH 环境下。

提高靶向性:GALA 肽的酸性响应性特性使得药物在肿瘤微环境中能够更精准地释放。

减轻系统毒性:通过靶向药物递送,减少对正常组织的毒害作用。

潜在应用

适用于治疗多种肿瘤,尤其是需要有效穿透细胞膜的抗代谢药物递送系统。5-FU-GALA-R8 复合物特别适合用于具有低 pH 微环境的肿瘤,如结直肠癌、胃癌和肝癌等。

产地:西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

关于我们:

西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物,涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段,适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求,分别引入了 胺(-NH₂)、生物素(Biotin)、炔烃(Alkyne)、羧酸(-COOH)、马来酰亚胺(Maleimide) 和 叠氮化物(Azide) 等功能基团,可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究,为科研人员提供灵活、高效的标记工具。

编辑:西安齐岳生物小小编whl

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