1. Gemcitabine-KLA（吉西他滨-KLA肽）
基本结构与组成
Gemcitabine-KLA 是由核苷类抗代谢药物吉西他滨与线粒体靶向促凋亡肽 KLA（KLAKLAKKLAKLAK）通过化学键偶联形成的复合物。KLA 肽为正电荷两性肽，能特异性作用于线粒体膜，破坏其完整性，从而触发细胞内凋亡信号。
作用机制
吉西他滨通过掺入 DNA 链终止复制并抑制核苷酸还原酶，阻断 DNA 合成。KLA 肽在细胞摄取后靶向线粒体膜，引发膜电位丧失和细胞色素 c 释放。两者协同可在 DNA 损伤基础上进一步激活内源性凋亡途径，实现双重杀伤。
设计优势
协同*癌：DNA 合成阻断与线粒体破坏双重机制提高细胞凋亡率。
选择性增强：KLA 仅在穿膜后对线粒体有毒性，减少对正常细胞的影响。
降低耐药风险：同时作用于细胞核与线粒体可减少单一靶点耐药的发生。
潜在应用
适用于胰腺癌、非小细胞肺癌等对吉西他滨敏感的肿瘤研究，特别适合探索多靶点联合化疗策略及药物递送平台。
2. Paclitaxel-KLA（紫杉醇-KLA肽）
基本结构与组成
Paclitaxel-KLA 由微管稳定剂紫杉醇与线粒体膜破坏肽 KLA 偶联而成。KLA 肽的高正电荷使其能结合线粒体膜的阴离子磷脂，破坏膜结构并触发凋亡。
作用机制
紫杉醇结合微管蛋白，稳定微管结构，阻止细胞进入有丝分裂后期，造成细胞周期阻滞和凋亡。KLA 肽进入细胞后直接破坏线粒体膜，引发细胞色素 c 释放与半胱天冬酶级联反应。双重打击机制显著提高细胞死亡率，尤其对耐药细胞系有效。
设计优势
双靶点杀伤：同时作用于细胞骨架系统与能量代谢系统。
协同增效：线粒体损伤增强了紫杉醇诱导的凋亡信号。
可与纳米载体结合：KLA 的肽性质适合进一步修饰以改善肿瘤靶向性。
潜在应用
适用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等实体瘤研究，尤其在紫杉醇耐药模型中验证其逆转耐药的能力，也可作为线粒体靶向化疗药物开发平台。
3. Methotrexate-KLA（甲氨蝶呤-KLA肽）
基本结构与组成
Methotrexate-KLA 是将二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂甲氨蝶呤与促凋亡线粒体靶向肽 KLA 偶联的分子。KLA 肽具有穿膜和线粒体膜破坏作用，可增强细胞凋亡信号传导。
作用机制
甲氨蝶呤通过竞争性抑制 DHFR，阻断四氢叶酸合成，从而抑制嘌呤和胸苷酸的生成，最终阻止 DNA/RNA 合成。KLA 肽在细胞内定位于线粒体膜，引起膜通透性改变和凋亡信号激活。二者协同作用，使细胞在代谢受限的同时遭受线粒体功能崩溃，从而快速死亡。
设计优势
增强杀伤效力：线粒体损伤与核苷酸合成抑制相结合。
克服耐药性：多靶点作用减少了单靶点耐药的风险。
可模块化改造：KLA 可与其他肽段结合实现靶向性提升。
潜在应用
适用于白血病、淋巴瘤及某些实体瘤模型研究，特别是中枢神经系统肿瘤的线粒体靶向化疗策略探索。
产地：西安齐岳生物
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
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西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物，涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段，适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求，分别引入了 胺（-NH₂）、生物素（Biotin）、炔烃（Alkyne）、羧酸（-COOH）、马来酰亚胺（Maleimide） 和 叠氮化物（Azide） 等功能基团，可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究，为科研人员提供灵活、高效的标记工具。
编辑：西安齐岳生物小小编whl
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