司美格鲁肽与替尔泊肽：GLP-1受体激动剂的比较分析
引言
司美格鲁肽和替尔泊肽均为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，广泛应用于2型糖尿病和肥胖症的治疗。尽管它们同属GLP-1受体激动剂，但在结构、作用机制、临床效果、副作用、批准适应症及使用方法等方面存在显著差异。
作用机制
司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，主要通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素，增加糖代谢，并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，降低空腹和餐后血糖水平。
相较之下，替尔泊肽是一种GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双靶点激动剂。它既激活GLP-1受体，又模仿天然GIP的作用，在GLP-1受体上偏向于cAMP的产生而不是β-抑制素的募集，与GLP-1相比，替尔泊肽驱动GLP-1受体内化的能力较弱。
临床效果
在临床研究中，司美格鲁肽显示出显著的减重效果。例如，在STEP 1研究中，使用2.4mg剂量的司美格鲁肽治疗68周后，患者的平均体重下降了14.9%。
替尔泊肽在SURMOUNT-1和SURMOUNT-2的III期研究中表现出更强的减重效果。15mg的最高剂量组患者体重平均下降了20.9%，即约22公斤。
mounjaro/ozempic
副作用
两种药物作为GLP-1受体激动剂，都可能引起类似的副作用，主要是胃肠道反应。常见的副作用包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、腹胀和消化不良等，通常在治疗初期出现，并且大部分为轻至中度症状。
然而，研究表明替尔泊肽由于其对GIP受体的作用，可以有效降低这些副作用，因此患者通常感觉副作用较少，并且有更强的饱腹感。
获批适应症
除了治疗2型糖尿病和肥胖症，司美格鲁肽还被批准用于12岁以上青少年肥胖症的治疗。而替尔泊肽则在国内获得了用于体重管理的批准，适用于BMI≥28 kg/m²的肥胖患者，或BMI在24-28 kg/m²之间、并伴有至少一种合并症的超重成人。
2024年7月19日，国家药品监督管理局发布公告，批准礼来公司生产的替尔泊肽上市（商品名：穆峰达），作为长期体重管理。
使用方式
目前，司美格鲁肽和替尔泊肽均为皮下注射，每周一次。但司美格鲁肽还有口服片剂（Rybelsus），适合不愿注射的患者，虽然口服形式目前仅获批用于糖尿病治疗，减重尚属于超说明书用途。
结论
综上所述，司美格鲁肽和替尔泊肽在减重效果、机制、副作用以及适应症方面等各有特点。患者应根据个人健康状况以及医生的建议选择最合适的治疗方案。
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