PROTAC 降解剂的临床进展(2025 年更新)
2025 年 3 月,Arvinas 和辉瑞最近分享了 III 期 VERITAC-2 临床试验 (NCT05654623)的结果,该试验比较了Vepdegestrant单药治疗与氟维司群在 ER 阳性、…
2025 年 3 月,Arvinas 和辉瑞最近分享了 III 期 VERITAC-2 临床试验 (NCT05654623)的结果,该试验比较了Vepdegestrant单药治疗与氟维司群在 ER 阳性、…
cFLFLFK-NH₂ 能够特异性识别并结合肿瘤细胞表面过度表达的甲酰肽受体样 1(FPRL1),基于这一特性,在肿瘤靶向治疗、诊断等领域具有重要的研究价值和应用潜力 。将负载免疫检查点抑制剂的纳米颗粒用…
问题 5: 5. 下列选项关于药效团模型的说法正确的是: A.B.C.D.问题 38: 4.药物的脂溶性一般通过参数logP表示,logP小于多少,可以认为药物具有合适的脂溶性? 问题 84: 15. 下…
整合素是一类细胞表面受体,在细胞黏附、迁移、增殖和分化等生理过程中发挥重要作用。研究表明,RGD 序列在某些情况下可能形成 β -转角结构,这种结构有利于精氨酸和天冬氨酸残基与受体的结合 。将 RGD 序列…
单字母序列:YGRKKRRQRRR-HA-NR2B9c(具体 NR2B9c 序列需结合研究背景,典型结构为:Tat 肽段 -YGRKKRRQRRR - 连接 HA 结合序列 - NR2B9c 核心序列) …
这项由中山大学肿瘤防治中心副主任曾木圣、实验研究部研究员钟茜团队开展的新研究发现,—种名为“R9AP”的蛋白质分子是EB病毒能够感染这两类细胞的通用型关键受体。 该研究还发现,R9AP存在于多种B淋巴细胞、上…
RQIKIWFQNRRMKWKK 是一种细胞穿透肽(CPP),由16个氨基酸残基组成,序列来源于果蝇 Antennapedia转录因子的同源结构域。 GGYTFHWHRLNP DTBP-3 PVR的抗酶降…
CM7多肽(DQIIANN)是一种通过计算机模拟设计的短肽,能够以高亲和力特异性结合肿瘤细胞表面的c-Met受体。 917953-08-3WYPWMKKHHRRRRRRRRR 细胞渗透性肽(HXR9 ) …
【产品可定制】:根据需要的试剂规格进行定制,具体的可以线上和商家沟通结构组成:MPEG-Mannose由甲氧基聚乙二醇(MPEG)和甘露糖(Mannose)组成 原包装应尽量选择避光,阴暗,干燥的地方进…
财中社6月16日电复旦张江(68850501349)发布公告,近日公司收到国家药品监督管理局核准签发的《受理通知书》,注射用FZ-P001钠用于癌症术中恶性病变可视化的I期临床试验申请获得受理。 该药物为公…
在旷场实验中,Trpc5K34delY半合子雄性小鼠表现出更强的焦虑样行为:在旷场中的行距、进入中心区域的次数和停留时间以及直立时间均减少(图2H)。这些实验结果表明,在雄性小鼠中,人类失功性TRPC5突变…
免疫组化和 western blot 分析显示,联合治疗组肺肿瘤样本中 EphA2 受体蛋白、增殖细胞核抗原(PCNA)、MMP - 9和胶原蛋白 1a 水平显著降低(p < 0.05) ,而 E - 钙粘…
核心序列功能结构与结合机制:“RGD”(精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸)是 RGD肽的核心结构域,该序列形成特定的空间构象,能够与细胞表面的整合素家族受体特异性结合。这种结构稳定作用有助于维持 RGD …
在 GPR110 中,Stalk 肽为 10 个氨基酸组成的线性结构。在解析粘附类 G 蛋白偶联受体 ADGRE5(CD97)与不同 G蛋白复合物结构的研究中,明确了 Stalk 信号肽与受体之间相互作用主…
α-Helical CRF (9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,其结合常数(KB)约为 100 nM,同时也是 CRF1受体的部分激动剂,半数有效浓度(EC50)为 140 nM 。全…
Dig1 和 Dig2 通常与 Ste12 结合并抑制其活性,Fus3 磷酸化 Dig1 和 Dig2 后,二者与 Ste12 解离,使Ste12 激活,启动约 200 个与交配相关基因的转录 。从结构上看…
Edotreotide 粉末应密封保存于 -20°C 的低温环境中,避免光照和潮湿,在该条件下其稳定性较好,可保存较长时间,储存时可放置干燥剂防止受潮。奥曲肽在临床上已广泛应用于多种疾病的治疗,如肢端肥大症…
除了已知的通过激活关键酶来促进性信息素合成,科学家们发现环境因素(如光照周期、温度等)可能通过影响 PBAN的分泌或其受体的表达,间接调控信息素生物合成 。某些昆虫的焦激肽可能在调节昆虫的肌肉收缩、消化道生…
简介:卡泊三醇是维生素D的衍生物,与细胞表面VD3受体结合调控细胞内DNA和角蛋白合成,能抑制皮肤细胞(角朊细胞)的过度增生和诱导其分化,从而使Chemicalbook银屑病皮肤细胞的增生及分化异常得以纠正。…
生物素标记的应用:通过生物素 - 链霉亲和素系统,用于追踪 β-内啡肽在细胞或组织中的分布(如免疫组化、流式细胞术),或研究其与受体的相互作用(如受体结合实验)。 避免使用有机溶剂(如乙醇、DMSO),可…
在结构和功能上与 (Lys4) Sarafotoxin S6c 可能存在相似性和差异性,可作为对比研究的对象 。(Lys4)Sarafotoxin S6c 与之效力相当,且在结构和作用机制上必然存在紧密联系…
基础研究:借助 X 射线晶体学、核磁共振等先进技术手段,科研人员深入探究 Yp537 与雌激素受体的结合模式和作用机制,致力于解析 Yp537 与雌激素受体复合物的结构,从而明确其作用的分子层面细节。在乳腺…
通过定点突变、分子对接等技术,明确了多肽中关键氨基酸残基与受体结合的位点及相互作用方式 。 溶解:Pro8-Oxytocin TFA 可先尝试用无菌水溶解,由于其含有一定数量的极性氨基酸,在水中可能有一定溶解…
hMCH-1R antagonist 1(Compound 30) 是一种高效且选择性的 人黑色素聚集激素受体 1(hMCHR1)拮抗剂,同时能够与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合。 Z-LLL-A…
与 (Nphe1) Nociceptin (1-13) NH2 不同,它在表达人伤害感受肽受体的重组中国仓鼠卵巢细胞中表现为强效的(IC₅₀ =7.5 nM)、完全有效的福司可林诱导的 cAMP 积累抑制剂…
PFYN Peptide 的核心功能与调控神经肽 Y(Neuropeptide Y, NPY)受体相关,尤其是作为Y1受体拮抗剂发挥作用。Y1 受体拮抗剂:BIBO3304:非肽类 Y1 受体拮抗剂,口服…
尽管它们同属GLP-1受体激动剂,但在结构、作用机制、临床效果、副作用、批准适应症及使用方法等方面存在显著差异。替尔泊肽则在国内获得了用于体重管理的批准,适用于BMI≥28 kgm²的肥胖患者,或BMI在2…
DSPE 是脂质体形成的关键成分,PEG 改善材料的水溶性和稳定性,THRPPMWSPVWP 肽能够特异性结合转铁蛋白受体(TfR),该受体在多种肿瘤细胞表面呈高表达状态。该材料可用于修饰生物传感器表面,通过…
GRF 在生长激素的合成和分泌调节中起关键作用,研究 GRF 与受体的相互作用机制、在生长发育中的作用等,可与 (K15,R16,L27)VIP (1 - 7)GRF (8 - 27) 进行对比,明确融合…